Efecto citotóxico de diterpenos derivados del ácido ent-kaureno aislados de Coespeletia moritziana (Sch. Bip. ex Wedd.) Cuatrec / Cytotoxic effect of ent-kaurene acid-derived diterpenes isolated from Coespeletia moritziana (Sch. Bip. Ex Wedd.) Cuatrec

The objective of the work was to study the cytotoxic effect of ent-kaurene acid derivatives obtained from Coespeletia moritziana (Sch. Bip. Ex Wedd.) Cuatrec., After analysis by GC/MS, IR and NMR. Isolating: kaurenic acid (I), grandifloric acid (II), 15-α-hydroxy kaurenic acid (III), 15 α-acetoxy-kaur 16-en-19-oic acid (IV), Kaurenol (V); and by hemisynthesis: 15,16-epoxy-17-acetoxy-kauran 19-oic acid (VI), 15-oxo-ent-kaur-16-en-19-oic acid (VIII), ester 2,3,4,6 -15-oxo-kaur-16-en-19-oic acid acetyl α-D-pyranosyl tetra-tetra (VII). Cytotoxicity was tested in human cancer cell lines: uterus (HeLa), lung (A-549), breast (MCF-7), African green monkey kidney non-tumor line (Vero) and human peripheral blood mononuclear cells (CMPS). Compound (I) was active against HeLa, A-549 and Vero. Compounds (II and VIII) showed moderate and good (IC50 ≤ 9 µM) cytotoxicity, respectively, against the five cell lines. Compound (V) showed moderate activity against A-549 and compound (VII), slight cytotoxicity against HeLa and A-549. Results that show the cytotoxic specificity of the isolated kaurenes and derivatives of Coespeletia moritzianaand their therapeutic potential.

El objetivo del trabajo fue estudiar el efecto citotóxico de derivados del ácido ent-kaureno obtenidos de Coespeletia moritziana (Sch. Bip. ex Wedd.) Cuatrec., previo análisis mediante GC/MS, IR y RMN. Aislandose: ácido kaurénico(I), ácido grandiflorénico (II), ácido 15-α-hidroxi kaurénico(III), ácido 15 α-acetoxi-kaur 16-en-19-oico (IV), Kaurenol (V); y por hemisíntesis: ácido 15,16-epoxi-17-acetoxi-kauran 19-oico (VI), ácido15-oxo-ent-kaur-16-en-19-oico (VIII), éster 2,3,4,6-tetra acetil α-D-piranosilo del ácido 15-oxo-kaur-16-en-19-oico (VII). La citotóxicidad fue ensayada en líneas celulares cancerosas humanas: útero (HeLa), pulmón(A-549), mama (MCF-7), línea no tumoral de riñón de mono verde africano (Vero) y células mononucleares humanas de sangre periférica (CMPS). El compuesto (I) resultó activo frente a HeLa, A-549 y Vero. Los compuestos (II y VIII), mostraron moderada y buena (IC50≤9µM) citotoxicidad respectivamente, frente a las cinco líneas celulares. El compuesto (V) presentó moderada actividad frente a A-549 y el (VII), leve citotoxicidad frente a HeLa y A-549. Resultados que evidencian la especificidad citotóxica de los kaurenos aislados y derivados de Coespeletia moritzianay su potencial terapéutico.

Actividad antifúngica del aceite volátil de Hedyosmum sp, frente a especies del género Candida / Antifungal activity of the volatile oil of Hedyosmum sp, Against species of the genus Candida

El objetivo del estudio fue determinar la actividad antifúngica del aceite volátil de las partes aéreas de la especie vegetal Hedyosmum sp., frente al complejo Candida albicans, C. glabrata, C. tropicalis y C. parapsilosis. El material vegetal se recolectó del bosque natural Jacarón, Provincia de Chimborazo, Ecuador. La extracción del aceite volátil se realizó por hidrodestilación, obteniéndose un rendimiento de 0,09%. La actividad antifúngica fue estudiada mediante el método de difusión en agar y los resultados se interpretaron mediante detección-medición de halos de inhibición y concentración mínima inhibitoria. El estudio se realizó partiendo del aceite puro y diluciones con dimetil sulfóxido. Los resultados se validaron mediante controles positivos (Fluconazol) y negativos (dimetil sulfóxido). El aceite puro mostró actividad antifúngica frente a C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, pero no frente a C. glabrata. Mientras que, la actividad antifúngica determinada empleando diluciones del aceite permitió establecer la concentración mínima inhibitoria para C. tropicalis, C. parapsilosis, en 0,25x106 µg/mL y para C. albicans en 0,5x106 µg/mL. Estos resultados concluyeron que el aceite volátil de Hedyosmum sp., presenta actividad antifúngica poco significativa frente a tres de las cuatro especies de Candida estudiadas

The objective of the study was to determine the antifungal activity of the volatile oil of the aerial parts of the plant species Hedyosmum sp., against Candida albicans, C. glabrata, C. tropicalis and C. parapsilosis complex. The plant material was collected from the Jacarón natural forest, Chimborazo Province, Ecuador. The extraction of the essential oil was carried out by hydro-distillation, obtaining a yield of 0.09%. Antifungal activity was studied by means of the diffusion in agar method and the results were interpreted by detection-measurement of inhibition halos and minimum inhibitory concentration. The study was carried out starting from the pure oil and dilutions with dimethyl sulfoxide. The results were validated by positive controls (Fluconazole) and negative controls (dimethyl sulfoxide). The pure oil showed antifungal activity against C. albicans, C. tropicalis, and C. parapsilosis complex, but not against C. glabrata. While, the antifungal activity determined using dilutions of the oil allowed establishing the minimum inhibitory concentration for C. tropicalis, C. parapsilosis complex, at 0,25x106 µg/mL and for C. albicans at 0,5x106 µg/mL. These results concluded that the volatile oil of Hedyosmum sp., Presents little antifungal activity against three of the four Candida species studied